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納米運(yùn)送系統(tǒng)有助于緩解疼痛

作者:宋檢 時(shí)間:2022-12-12 來源:互聯(lián)網(wǎng)

在*近一項(xiàng)研究中,科學(xué)家們使用納米顆粒將一種用于治療疼痛的藥物(該藥物在此前的臨床試驗(yàn)中失敗)送入神經(jīng)細(xì)胞的特定部位,從而*大地提高了其治療小鼠和大鼠疼痛的能力。研究結(jié)果于11月4日發(fā)表在《Nature Nanotechnology》雜志上。

“我們研究了一種FDA批準(zhǔn)的抗嘔吐藥物,并使用新穎的給藥方法,改善了其在炎性疼痛和神經(jīng)性疼痛動(dòng)物模型中的功效和作用時(shí)間。”紐約大學(xué)(NYU)牙科學(xué)院基礎(chǔ)科學(xué)和顱面生物學(xué)系教授,也是該研究的資深作者Nigel Bunnett博士說道。納米顆粒封裝增強(qiáng)并延長了動(dòng)物的疼痛緩解效果的這一發(fā)現(xiàn),為開發(fā)急需的非阿片類藥物治療疼痛提供了新的機(jī)會(huì)。”

阿片類藥物是一類用于治療疼痛的藥物,但其具有成癮和服用過量的高風(fēng)險(xiǎn)。而且,隨著時(shí)間的流逝,它們的功效會(huì)減弱,需要增加劑量來控制疼痛。阿片類藥物的副作用,包括便秘和呼吸抑制等,而且會(huì)隨著劑量的增加而惡化。

Bunnett說:“有很多原因使阿片類藥物不適合治療疼痛。鑒于持續(xù)的阿片類藥物危機(jī)已經(jīng)奪走了數(shù)十萬人的生命,我們需要更安全,更有效的替代藥物。”

Bunnett和他的同事研究了一個(gè)稱為G蛋白偶聯(lián)受體的蛋白家族,該蛋白是三分之一的臨床藥物。盡管人們認(rèn)為受體在神經(jīng)細(xì)胞表面起作用,但他們發(fā)現(xiàn)活化的受體在細(xì)胞內(nèi)移動(dòng)到一個(gè)稱為內(nèi)體的腔室中。在內(nèi)體中,受體持續(xù)長時(shí)間起作用。Bunnett說:“體內(nèi)神經(jīng)激肽受體的持續(xù)活性會(huì)引起疼痛。”
Bunnett說:“大型制藥公司制定了開發(fā)針對(duì)慢性疾病(包括疼痛和抑郁癥)的神經(jīng)激肽受體拮抗劑的計(jì)劃。但是,在人體試驗(yàn)中,情況卻很糟。因此,神經(jīng)激肽受體是治療疼痛的藥物開發(fā)失敗的典型例子。”

研究人員懷疑這些藥物無法起作用的原因在于它們被設(shè)計(jì)為阻斷細(xì)胞表面而非胞內(nèi)體的受體。

為了將藥物遞送至胞內(nèi)體,研究人員轉(zhuǎn)向了納米粒子-用于遞送藥物的微觀載體。 Bunnett和他的同事將一種稱為aprepitant的神經(jīng)激肽受體阻滯劑封裝在納米顆粒中。

研究結(jié)果表明,與傳統(tǒng)療法(包括阿片類藥物)相比,納米顆粒遞送的藥物可更徹底,更長時(shí)間地治療小鼠和大鼠的疼痛。此外,納米顆粒遞送使治療疼痛所需的藥物劑量*小化,這對(duì)于避免副作用可能是有用的。

研究人員正在繼續(xù)研究納米顆粒在提供非阿片類鎮(zhèn)痛藥物中的用途,包括開發(fā)將納米顆粒僅靶向感覺疼痛的神經(jīng)細(xì)胞的方法,這將允許使用更小劑量的藥物用于治療。他們還正在探索封裝多種阻斷疼痛受體的藥物,以進(jìn)一步改善治療效果。

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