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糖精衍生物能夠殺傷癌細胞

作者:宋檢 時間:2022-12-13 來源:互聯網

2019年12月22日訊/生物谷BIOON/--在1970年代的研究將糖精的大量攝入與大鼠的膀胱癌之間建立了聯系,至此糖精在大眾心目中的印象開始變差。后來的研究表明,這些發現并不適用于人類。*近的研究表明,糖精實際上可以殺死人類癌細胞。

*近,《JournalofMedicinalChemistry》雜志上報道了一類新型的人造甜味劑衍生物,這些衍生物能夠增強兩種與腫瘤相關的酶的活性。

糖精是*古老的人造甜味劑,其甜度是糖的450倍。*近,科學家表明該物質能夠結合并抑制一種叫做碳酸酐酶(CA)IX的酶,該酶可以幫助癌細胞在許多腫瘤的酸性,缺氧微環境中存活。相反,健康細胞會產生一種非常相似但不同的酶分子,稱為(CA)I和(CA)II。糖精和另一種稱為乙酰磺胺酸鉀的人造甜味劑可以選擇性地結合CAIX,從而使其成為副作用*小的抗癌藥物。對此,作者希望可以制造出具有更強效和選擇性抑制作用的分子,從而進一步抑制CAIX和另一種與腫瘤相關的酶CAXII。

該團隊設計并合成了20種化合物,這些化合物結合了糖精和乙酰磺胺酸鉀的結構,并在特定位置添加了各種化學基團。這些化合物中的一些對CAIX和XII的效力和選擇性均高于原始甜味劑。另外,這些藥物能夠殺傷肺癌以及其它類型的癌細胞,但對正常細胞無害。研究人員說,這些發現表明,人造甜味劑可能是開發新的抗癌藥物的有前途的線索。

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