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藥物晶型檢測標準和檢測內容

作者:百檢網 時間:2022-07-22 來源:互聯網

什么是藥物晶型呢?物質的狀態可以有多種描述方式,對于固體藥物的存在狀態,除以外觀形狀和狀態進行大體描述外,準確專業的描述方法是應用不同檢測技術獲得一組參數來確定物質的存在狀態,即藥物的晶型狀態。同一藥物的不同晶型在外觀、溶解度、熔點、溶出度、生物有效性等方面可能會有顯著不同,從而影響了藥物的穩定性、生物利用度及療效,藥物多晶型現象是影響藥品質量與臨床療效的重要因素之一,因此對存在多晶型的藥物進行研發以及審評時,應對其晶型分析予以特別的關注。

藥物晶型結構研究:

1.藥物的晶型包括藥物分子排列不同形成的各種狀態,也包括與其他分子共同存在時形成的共晶狀態。在藥物晶型研究中,與活性成分(API)形成共晶的常用物質主要有溶劑、酸或堿(成鹽時也可以形成共晶),或其他小分子。

藥物晶型檢測標準和檢測內容

2.當前藥物晶型研究重點:尋找“優勢藥物晶型”。優勢藥物晶型物質狀態可以是物質的一種或多種晶型狀態,故可選擇一種晶型作為藥用晶型物質,亦可按一定比例選擇兩種或多種晶型物質的混合狀態作為藥用晶型物質使用。

藥物晶型結構分析:

藥物晶型的定量定性,當前已有多種方法,定性鑒別在藥學研究中占比較大,當前較為成熟的方法主要有XRD、DSC、TGA、IR、RM等。

(1)紅外光譜法(IR)

(2)熱重法(TG)

(3)拉曼光譜法(RM)

(4)單晶X射線衍射法(SXRD)

(5)差示掃描量熱法(DSC)

(6)粉末X射線衍射法(PXRD)

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